BEBT-607

一句话投资定位：必贝特医药自主研发的 KRAS G12C 共价小分子抑制剂，1 类创新药；2023 年 9 月进入 I 期临床，瞄准 KRAS G12C 突变 NSCLC、CRC、胰腺癌——对标 sotorasib（Amgen）、阿达格拉西布（BMS）单靶点 G12C 抑制剂，临床进度属国内第二梯队。

药物基本情况

• 药物机制：靶向 KRAS G12C 突变体（G12C 点突变引入的反应性半胱氨酸）——共价结合失活态 G12C → 阻断 KRAS•GTP 形成 → RAF-MEK-ERK（MAPK）通路抑制 → 肿瘤增殖受阻。
• 药物定位：单靶点 G12C 共价抑制剂，对标 sotorasib/阿达格拉西布，差异化（如结构设计、PK 改善、毒性窗口）需临床验证。
• 用药方式：口服。

临床开发与注册

关键临床数据解读

• 数据尚未读出。
• 参考药物：
  • Lumakras（Amgen）：2021 FDA 加速批准 2L NSCLC，ORR 28%，mPFS 5.6 月；III 期 CodeBreaK 200 vs 多西他赛 PFS 5.6 vs 4.5 月（HR 0.66），但 FDA 要求补充数据；
  • Krazati（BMS/Mirati）：2022 FDA 加速批准，ORR 43%，mPFS 6.5 月；与 派姆单抗 联用探索一线；
  • IBI351（信达/劲方）：NDA 受理（中）。
• 重点关注指标：ORR、mPFS、DLT（肝毒性、胃肠道反应、间质性肺炎）。

公司产品组合和企业间竞争

• 本公司布局：必贝特实体瘤靶向矩阵中，BEBT-607 是 KRAS 方向布局，与血液瘤核心品种 BEBT-908（HDAC/PI3Kα）互补。
• 重点竞争企业：
  • Amgen（sotorasib）、BMS（阿达格拉西布）：已上市，先发；
  • 诺华 JDQ443：差异化结构设计；
  • 信达/劲方 IBI351：国内进度领先，NDA 受理；
  • 百济 BGB-4335、恒瑞 HRS-4642（pan-KRAS）：早期；
  • 国内：汇宇 HY-0002a（G12C/PI3K 双靶点）——差异化策略。
• 竞争格局展望：单靶点 G12C 已红海，BEBT-607 若无差异化（如 PK 改善、毒性降低、脑转移覆盖）难以突围。

商业化历程

授权与合作（BD）

• 全球权益：必贝特医药自主研发，拥有 100% 全球权益（截至 2026 年 7 月披露）。

里程碑和催化剂

• 2026-2027 年：I 期剂量爬坡完成、初步疗效数据读出。
• 主要风险：单靶点 G12C 赛道红海；sotorasib 确证性 III 期数据争议、监管收紧加速批准。

产品年表