Opevesostat

一句话投资定位：Orion（芬兰）原研、默沙东许可的口服 CYP11A1 抑制剂——抑制所有类固醇合成通路（雄激素 + 糖皮质激素 + 盐皮质激素），用于转移性去势抵抗 前列腺癌（mCRPC）下一代疗法。

药物基本情况

• 机制：CYP11A1 是胆固醇→孕烯醇酮（所有类固醇合成的第一步）关键酶；抑制 → 阻断睾酮 + 肾上腺雄激素 + 糖皮质激素合成。
• 定位：mCRPC 现有 SOC——阿比特龙（CYP17 抑制，部分通路）、恩杂鲁胺（AR 拮抗）；本品彻底阻断雄激素合成 + 作用于 AR 通路耐药后。
• 用法：口服 + 替代糖皮质激素。

临床开发与注册

关键临床数据解读

• II 期：mCRPC AR 通路耐药后 PSA 应答 20-30%；体现 CYP11A1 完全抑制的差异化疗效。
• 安全性：需糖皮质激素替代；肾上腺功能不全风险。

公司产品组合和企业间竞争

• 本公司布局：默沙东肿瘤 mCRPC 旗舰——本剂 + [[MK-1084|MK-1084]] 等共同挑战 阿比特龙/恩杂鲁胺 主导地位。
• 竞争格局：mCRPC——abiraterone（强生）、enzalutamide（辉瑞/安斯泰来）、darolutamide（拜耳/Orion）、olaparib（PARP）；本品为下一代机制。

商业化历程