MK-1084

一句话投资定位：默沙东自研口服 KRAS G12C 抑制剂——与 Keytruda 联用一线 NSCLC III 期推进；挑战 sotorasib（安进）、adagrasib（BMS）一代 KRAS G12C。

药物基本情况

• 机制：共价结合 KRAS G12C 突变蛋白失活构象的开关 II 半胱氨酸 → 锁定于失活状态。
• 定位：KRAS G12C 一线联用 Keytruda（PD-1）是默沙东差异化策略——利用 Keytruda 一线 NSCLC 主导地位。
• 用法：口服每日。

临床开发与注册

关键临床数据解读

• I/II 期：单药 ORR 约 40%；联合 pembrolizumab 一线 ORR 约 50-60%（早期试验范围，年报未披露；无肝转移患者更佳）。

公司产品组合和企业间竞争

• 本公司布局：默沙东肿瘤精准——[[Keytruda|Keytruda]] 联用矩阵核心资产。
• 竞争格局：KRAS G12C——sotorasib（安进 FDA 2021）、adagrasib（BMS 2022）、olomorasib（礼来二代）、glecirasib（信达中国）；本品靠 Keytruda 联用优势。

商业化历程