TUL01101 片/软膏

一句话投资定位：联邦制药 JAK1 抑制剂，口服片治类风湿关节炎、外用软膏治中重度特应性皮炎；2025 年 11 月 II 期达预期（201 例，第 12 周 EASI 较基线改善 79.87%-87.85%），正启动 III 期——是联邦自身免疫创新药的核心品种，也是 TUL 系列小分子平台首个进入 III 期的分子。

药物基本情况

• 药物机制：高选择性 JAK1（Janus 激酶 1）抑制剂，通过阻断 JAK-STAT 信号通路，抑制 IL-4/IL-13/IL-6/IFN-γ 等炎症因子的信号转导，减少炎症介质的合成和分泌，从而缓解特应性皮炎和类风湿关节炎的炎症反应。
• 药物定位：
  • 口服片对标辉瑞 Xeljanz（托法替尼，泛 JAK）/ abrocitinib（Cibinqo®，JAK1，已上市）、礼来 Olumiant（巴瑞替尼，JAK1/2，已上市）、Incyte/礼来 Opzelura（外用 ruxolitinib）。
  • 外用软膏对标轻中度特应性皮炎局部治疗市场——差异化切入轻中度 AD 有机会避免口服 JAK 的全身性安全性争议。
• 用药方式：口服片（20mg/40mg/60mg，每日一次）+ 外用软膏（0.5%/1%/2%）双剂型。

临床开发与注册

关键临床数据解读

• II 期临床试验（2025 年 11 月达预期）：
  • 研究设计：多中心、随机、双盲、安慰剂对照，共纳入 201 例中重度特应性皮炎成人受试者。
  • 给药方案：每日 1 次口服，持续 12 周；剂量组 20mg/40mg/60mg。
  • 疗效数据：
    • 起效速度：治疗第 1 周即可见 EASI 评分明显下降。
    • 第 12 周 EASI 较基线变化率：20mg 组 -81.98%；40mg 组 -79.87%；60mg 组 -87.85%。
    • EASI75 应答率：各剂量组疗效显著，呈持续增加趋势。
    • IGA 应答率：治疗期间呈持续增加趋势。
  • 安全性：试验期间整体安全性和耐受性良好，未发现新的安全性信号。
• 对标竞品：辉瑞 abrocitinib（Cibinqo）中重度 AD EASI-75 应答率约 38.4%-52.6%（200mg/100mg，12 周 MONO-1）；赛诺菲 Dupixent（度普利尤单抗）EASI-75 约 44%。TUL01101 片 II 期数据在 EASI 改善幅度上表现出竞争力（但需 III 期确证）。
• 后续进展：公司已完成 EOP2（II 期结束）与监管机构沟通，正启动 III 期临床试验。

公司产品组合和企业间竞争

• 本公司布局：联邦制药 自身免疫创新药核心品种。TUL01101 是 TUL 系列小分子平台首个进入 II 期并达预期的分子。公司在自免领域另有 UBT506（湿疹/哮喘生物药，临床前）和 IL-2 融合蛋白（白癜风/斑秃，临床前），形成"小分子+大分子"自免矩阵。
• 重点竞争企业：
  • 辉瑞——abrocitinib（Cibinqo®，JAK1 口服，中国已上市）、Xeljanz（托法替尼，泛 JAK 口服，已上市）、Opzelura（ruxolitinib 外用，已上市）。
  • 礼来——Olumiant（巴瑞替尼，JAK1/2 口服，已上市）、lebrikizumab（IL-13 单抗，已上市）。
  • 赛诺菲/再生元——Dupixent（度普利尤单抗，IL-4Rα 生物药，全球年销售超 $100 亿）。
  • 国内在研——恒瑞医药 SHR0302（JAK1，NDA）、再鼎医药（efcorilimod，JAK1）。
• 竞争格局展望：JAK1 抑制剂赛道竞争激烈，但 FDA 对口服 JAK 的黑框警告（MACE/恶性肿瘤/血栓）促使市场向外用制剂和高选择性 JAK1 分子转移。TUL01101 软膏（外用）差异化切入轻中度 AD，避开口服 JAK 安全性争议，具差异化机会。

商业化历程

销售预期（AI 估算，待核实）：中国中重度 AD 患者约 300 万人；假设 TUL01101 上市后抢占 5-10% 份额、年费 3-5 万元，中国峰值 5-10 亿元（待核实）。

授权与合作（BD）

• 全球权益：联邦制药 自主研发，拥有 100% 全球权益（截至 2026-07）。外用软膏剂型在美国具有 BD 授权潜力。

里程碑和催化剂

• 2026 年：III 期临床试验推进——关键催化。
• 2026-2027 年：RA 适应症 II 期数据；软膏剂型 I/II 期数据。
• 2028-2029E：NDA 申报（预计，视 III 期进度）。
• 风险：III 期失败风险；JAK 安全性监管趋严；竞品密集上市的价格压力。

产品年表