Enlicitide decanoate

一句话投资定位：默沙东自研全球首个口服 PCSK9 抑制剂（大环肽）——挑战 alirocumab/evolocumab（注射单抗）+ inclisiran（注射 siRNA）；III 期推进 高胆固醇血症 / ASCVD；口服便利性 + 显著降 LDL-C 是差异化。

药物基本情况

• 机制：大环肽口服（基于 Merck Bicyclic Peptide 平台）→ 结合 PCSK9 → 阻止 PCSK9 降解 LDL 受体 → 增强 LDL-C 清除。
• 定位：PCSK9 赛道——注射单抗（alirocumab/evolocumab $5B+ 销售）、注射 siRNA（inclisiran）；本品为唯一口服 PCSK9，依从性优势明显。
• 用法：口服每日。

临床开发与注册

关键临床数据解读

• II 期（JAMA Cardiology 2023）：8 周 LDL-C 降低 41-61%（剂量依赖）；耐受性良好（GI 反应为主）。
• 与 evolocumab 头对头降 LDL-C（约60% vs 60%；临床试验近似值，年报未披露）数据相当。

公司产品组合和企业间竞争

• 本公司布局：默沙东心血管管线——填补 依折麦布 + 他汀后 PCSK9 市场。
• 竞争格局：PCSK9——alirocumab（赛诺菲/再生元）、evolocumab（安进）、inclisiran（诺华 siRNA）；本品为唯一口服，挑战百亿级市场。

商业化历程