ASKC202

一句话投资定位：奥赛康耐药管理联合策略的核心拼图——高选择性 c-Met 抑制剂，联合 利厄替尼 直指三代 EGFR-TKI 耐药后 MET 异常（15-50%）NSCLC 人群，ESMO 2025 I 期 ORR 68.8%、DCR 93.8%，III 期全国 60 家中心入组中；差异化定位为"非注射、去化疗、全口服"精准靶向治疗方案。

药物基本情况

• 药物机制：靶向 肝细胞生长因子受体（c-Met，间质上皮转化因子受体酪氨酸激酶）——c-Mex 异常（基因扩增/蛋白过表达/错义突变）在三代 EGFR-TKI 治疗后耐药 NSCLC 中发生率 15-50%，通过旁路激活 ERBB3/PI3K/AKT 信号通路绕过 EGFR 阻断。本品为新型、强效且高选择性的口服小分子 c-Met 抑制剂，与三代 EGFR-TKI 利厄替尼联合可同时阻断原发驱动通路（EGFR）和耐药旁路（c-Met）。
• 药物定位：EGFR-TKI 耐药后伴 MET 异常的 EGFR NSCLC。临床痛点：三代 EGFR-TKI 广泛应用后耐药问题日益凸显，15-50% 患者出现 MET 异常；传统化疗或免疫联合疗法获益有限。差异化定位：与 利厄替尼 双药联合提供非注射、去化疗、全口服的精准靶向治疗方案 [nlm-奥赛康-2026]。
• 用药方式：口服片剂。

临床开发与注册

关键临床数据解读

• 单药 I 期（2024 AACR）：耐受性良好，所有剂量组无 DLT；c-MET 扩增/错义突变患者 ORR 62.5%（5/8），DCR 75.0%（6/8）；1 例 c-MET 错义突变患者颅内靶病灶缩小 67% [nlm-奥赛康-2026]。
• 联合利厄替尼 I 期（2025 ESMO）：EGFR-TKI 耐药伴 MET 扩增/过表达晚期 NSCLC——ORR 68.8%，DCR 93.8%，9 个月 DoR 率 66.3%，mPFS 尚未达到。基线脑转移患者 ORR 87.5%；伴 EGFR Ex19del、MET GCN>=10、MET 过表达亚组均观察到更高 ORR [nlm-奥赛康-2026]。
• 对标分析：赛沃替尼（和黄药业/阿斯利康，c-Met 抑制剂）+ 奥希替尼联合在 MET 扩增 NSCLC 中 ORR ~30-67%（剂量依赖）；ASKC202+利厄替尼 ORR 68.8% 处于同类方案前列，但需 III 期确证。

公司产品组合和企业间竞争

• 本公司布局：奥赛康构建"EGFR + c-Met"双靶联合策略——利厄替尼（三代 EGFR，已上市）× ASKC202（c-Met，III 期）形成"一线治疗 + 耐药管理"的管线接力组合。该策略的商业逻辑是：利厄替尼使用人群越大，耐药后 MET 异常人群基数越大，ASKC202 的目标人群随利厄替尼放量而增长。
• 竞争企业：① 阿斯利康 赛沃替尼（c-Met 抑制剂，已上市，联合奥希替尼探索 MET 扩增）；② 翰森、恒瑞等布局 c-Met 抑制剂早期管线；③ Amivantamab（强生，EGFR/MET 双抗）已获批 EGFR 20ins + MET 异常。

商业化历程

授权与合作（BD）

• 全球权益：奥赛康自主研发，拥有 100% 全球权益。
• 合作：2021年12月 递交 IND；2022年2月 获批临床；2023年11月 ASKC202+ASK120067 联合用药临床试验获批。

里程碑和催化剂

• 2026-2027：III 期数据读出——若 ORR/mPFS 维持 I 期水平（ORR 65%+），将确证"全口服去化疗"方案的临床价值。
• 多空逻辑：多——唯一国产"三代 EGFR+c-Met"全口服联合方案、脑转移 ORR 87.5%、目标人群随利厄替尼放量增长；空——III 期数据不及预期、赛沃替尼先发壁垒、MET 检测标准化和渗透率限制。

产品年表