225Ac-LNC1011 注射液

一句话投资定位：东诚药业（蓝纳成）开发的中国首批 225Ac（锕-225）核药 IND，α 射线 PSMA 靶向治疗核药，用于晚期耐药性 前列腺癌；2025 年 7 月 NMPA 受理/8 月获批 IND/9 月获批美国 IND，I 期已完成首例入组，瞄准 Pluvicto 耐药后的下一代治疗选择。东诚年报确认"与 β 射线治疗相比具有放射生物学优势，衰变过程中释放 4 个高传能线密度 α 粒子，软组织中最大传播范围仅 85 μm"。

药物基本情况

• 药物机制：225Ac（半衰期 10 天）衰变释放 4 个 α 粒子（能量 5-8 MeV，高于 β 射线 100 倍以上），高 LET 导致 DNA 双链断裂，对 PSMA+ 肿瘤细胞杀伤力极强且射程短（< 85 μm）减少周围组织损伤。配体与 177Lu-LNC1011 共享 PSMA 结合策略。
• 药物定位：mCRPC 经 Pluvicto（β 射线）治疗后耐药人群；α 射线提供全新杀伤机制。
• 用药方式：静脉输注，4-6 周周期（待核实）。
• 核素特征：225Ac（半衰期 10 天），由加速器生产（东诚"一堆两器"40MeV 电子花瓣加速器项目建成后实现自主化供应）。

临床开发与注册

关键临床数据解读

• I 期数据尚未读出；参考国外 225Ac-PSMA-617 探索性研究（独立中心）：对 Pluvicto 耐药 mCRPC 仍见 PSA 下降（待核实）。
• α 核素生产与供应链是中国市场关键挑战（225Ac 全球供应有限）。东诚通过"一堆两器"中40MeV 电子花瓣加速器（与中国工程物理研究院合作）项目建成后实现 225Ac 自主化供应。

公司产品组合和企业间竞争

• 本公司布局：东诚药业 PSMA 矩阵的 α 治疗线，与 177Lu-LNC1011 形成 β+α 阶梯式治疗策略（先 β 一线，耐药后 α 后线）。
• 重点竞争企业：拜耳（225Ac-PSMA-617 临床在研）、诺华（225Ac-PSMA 探索）。
• 竞争格局展望：α 核素 RDC 全球尚无获批；中国首个 225Ac IND 的先发优势明显。

商业化历程

尚未商业化。

授权与合作（BD）

• 东诚药业控股子公司蓝纳成自主研发；225Ac 供应通过"一堆两器"项目自主布局——40MeV 电子花瓣加速器（与中国工程物理研究院合作，2025年7月 环评批复/12月 主厂房建成）项目建成后实现 225Ac 完全自主化供应。

里程碑和催化剂

• 2026-2027 年：I 期剂量递增数据读出；安全性与 RP2D 定义。
• 未来 12-24 个月：II 期设计；α 核素供应链布局。
• 主要风险：α 核素全球供应紧张（225Ac 全球仅 Oak Ridge + 少数加速器供应）；225Ac RDC 全球无先例，监管路径不确定。

产品年表