多替拉韦

一句话投资定位：ViiV Healthcare（GSK 控股）自研的二代 HIV 整合酶链转移抑制剂（INSTI），2013 年 FDA 批准后成为 HIV 一线治疗的基石药物——单药与多个 NRTI 搭配形成 Triumeq（DTG/ABC/3TC）、Dovato（DTG/3TC）、Cabenuva（CAB/RPV LA）三大旗舰复方；FY2025 单药销售 ~£1.5 Bn（缓降，因复方替代）。

药物基本情况

• 药物机制：DTG 结合 HIV 整合酶活性位点，抑制链转移步骤（DNA 链整合入宿主基因组）——二代 INSTI，对 RAL/EVG 耐药株保持活性，耐药屏障极高。
• 药物定位：HIV 治疗的"backbone INSTI"——作为单药 Tivicay 与多个 NRTI 搭配使用，也是 Triumeq/Dovato/Cabenuva 的核心活性成分；耐药屏障是相对 BIC/EVG 的核心优势。
• 用药方式：口服 50 mg QD（初治）/ BID（经治/INSTI 耐药）。

临床开发与注册

关键临床数据解读

• SPRING-2（III 期，初治头对头）：vs raltegravir 非劣效，治疗 emergent 耐药为 0——奠定 DTG 高耐药屏障口碑。
• SAILING（III 期，INSTI 耐药）：vs RAL 显著降低治疗 emergent 耐药（1 vs 7 例）——支撑 INSTI 耐药人群使用。
• 安全性：失眠、头痛；神经精神症状（抑郁、自杀意念）信号在 2018-2019 引发关注，但大型队列研究确认总体风险低。
• 综合评价：DTG 是过去 10 年 HIV 治疗最重要的分子，耐药屏障与疗效数据奠定了 ViiV 全产品线的基石地位。

公司产品组合和企业间竞争

• 本公司布局：GSK/ViiV HIV 全产品线（多替拉韦/阿巴卡韦/拉米夫定/多替拉韦/拉米夫定/卡博特格雷/利匹韦林长效注射剂/Tivicay PD 儿科）均以 DTG/CAB（同 INSTI 平台）为核心；Tivicay 单药销售被复方自蚕食是正常生命周期现象。
• 重点竞争企业：吉利德 bictegravir（BIC，Biktarvy 核心成分，2018 后起）——BIC 与 DTG 是当前 HIV 一线 INSTI 之争的两大选择。

商业化历程

销售峰值

• AI 全球峰值预测：£20 亿（2017-2019 年历史峰值已过）；待核实。

授权与合作（BD）

• 全球权益：ViiV Healthcare 自研与商业化。

里程碑和催化剂

• 2028：DTG 专利到期，面临仿制；但复方（Dovato/Cabenuva）专利延续至 2028-2030。
• 多空逻辑：看空——复方自蚕食、专利到期；看多——儿科渗透与新兴市场。

产品年表