KQB548（BAY 3771249）

一句话投资定位：Kumquat Biosciences原研、拜耳许可的口服 KRAS G12D 抑制剂——KRAS G12D 是 KRAS 突变中最常见（胰腺癌 ~40%、结直肠癌 ~10%），但长期被认为"不可成药"（无 GTP 结合位点的半胱氨酸）；本品为首批进入临床的 KRAS G12D 抑制剂之一。 〔近似/估算或研究范围口径；公司年报未单点披露〕

药物基本情况

• 机制：共价/非共价结合 KRAS G12D 突变体（开关 II pocket）→ 阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 通路 → 抑制肿瘤增殖。
• 定位：KRAS G12C 已有 sotorasib/adagrasib 上市；G12D 难度更高（无反应性半胱氨酸），全球在研仅 5-10 款。
• 用法：口服。

临床开发与注册

关键临床数据解读

• I 期刚启动，2025-09 首例患者给药（FPI）。
• 对标 [[mirati-化合物|MRTX1133]]（Mirati 临床前 G12D 抑制剂）——本品的临床突破意味着 G12D 赛道正式打开。

公司产品组合和企业间竞争

• 本公司布局：拜耳肿瘤精准治疗管线——与 BAY 3384394（PSMA RLT）等共同构成肿瘤靶向 + RLT 矩阵。
• 竞争格局：KRAS G12D 全球在研——VTP-901（Verastem）、[[aimed-制药|AIM-9593]]、SHR-4640、AZ 等；本品为拜耳-Kumquat 合作突破。

商业化历程