雷莫西尤单抗
礼来开发的抗 VEGFR2 单克隆抗体，通过阻断 VEGF-VEGFR2 信号抑制肿瘤血管生成，用于胃癌、NSCLC、肝细胞癌等多个实体瘤；2014年美国获批上市。
药物基本情况
- 药物机制：特异性结合 VEGFR2（血管内皮生长因子受体 2）胞外区，阻断 VEGF-A/C/D 与 VEGFR2 的结合，抑制肿瘤血管新生，减少肿瘤血供。
- 药物定位：多瘤种抗血管生成单抗，在胃癌二线（单药/联合紫杉醇）和 NSCLC（联合多西他赛）等领域建立标准方案。
- 用药方式：静脉输注（每两周一次）。
临床开发与注册
| 适应症 | 注册阶段 | 临床信息 |
|---|---|---|
| 胃癌（二线） | 已上市(美2014/中2022) | REGARD（单药 OS 5.2 vs 3.8 月）；RAINBOW（联合紫杉醇 OS 9.6 vs 7.4 月） |
| NSCLC（二线） | 已上市(美2014) | REVEL（联合多西他赛 OS 10.5 vs 9.1 月） |
| 肝细胞癌 | 已上市(美2019) | REACH-2（AFP 高表达 OS 8.5 vs 7.3 月） |
关键临床数据解读
- 胃癌二线：REGARD 单药 vs 安慰剂 OS 5.2 vs 3.8 月（HR=0.776）；RAINBOW 联合紫杉醇 vs 紫杉醇 OS 9.6 vs 7.4 月（HR=0.807），是胃癌二线标准方案。
- NSCLC 二线：REVEL 联合多西他赛 vs 多西他赛 OS 10.5 vs 9.1 月（HR=0.86），开创了抗血管联合化疗的二线选择。
- 肝细胞癌：REACH-2 针对 AFP≥400 ng/mL 患者，OS 8.5 vs 7.3 月（HR=0.710），确立 biomarker 驱动精准治疗。