TAS0728
一句话投资定位:大冢 子公司 Taiho 开发的口服 HER2/HER3 双靶小分子激酶抑制剂,处于美国/欧洲 I/II 期阶段,瞄准 HER2 驱动的实体瘤(含乳腺癌、胃癌等)。
药物基本情况
- 药物机制:同时靶向 HER2 和 HER3 激酶域的不可逆小分子抑制剂;HER3 因缺乏强催化活性,既往难成药,TAS0728 通过双靶覆盖 escape 通路。
- 药物定位:HER2 阳性实体瘤在 T-DXd 等 ADC 重塑后仍有逃逸;TAS0728 与新型 ADC、T-DXd 的联用潜力为差异化方向。
- 用药方式:口服,每日一次(待核实)。
临床开发与注册
| 适应症 | 注册阶段 | 临床信息 |
|---|---|---|
| HER2+ 实体瘤(乳腺/胃等) | I/II期 | 美/欧 Ph1/2 剂量递增+扩展 |
关键临床数据解读
- 公开数据有限(早期 I 期剂量递增阶段),具体 ORR/RP2D 待核实。
公司产品组合和企业间竞争
- 本公司布局:大冢/Taiho 肿瘤矩阵已有 Lonsurf/Lytgobi/INQOVI;TAS0728 为 HER2/HER3 拓展,与 Taiho 自家 TAS-120(Lytgobi)形成 FGFR+HER2 双轨。
- 重点竞争企业:AZ/第一三共 T-DXd(HER2 ADC,Enhertu);多个 HER2 TKI 在研。
商业化历程
尚未商业化。
授权与合作(BD)
- 大冢/Taiho 自主研发,拥有全球权益。
里程碑和催化剂
- 2026–2027 年:I/II 期 RP2D 与 ORR 数据读出;与 T-DXd 联用探索。
- 主要风险:HER2 赛道 ADC 强势,小分子 TKI 商业化空间受限。
产品年表
| 年份 | 临床开发与注册 | 商业化 | 权益变更 |
|---|---|---|---|
| 2019-2024 | I/II 期推进 | — | Taiho 主导 |
| 2025-2026 | 继续入组,数据更新(待核实) | — | — |