LY01022

一句话投资定位：绿叶制药自主研发的注射用醋酸戈舍瑞林缓释微球的 3 个月长效剂型——公司已上市百拓维®（1 月剂型戈舍瑞林微球）的升级剂型，将注射频次降至每 3 个月一次，进一步改善患者用药依从性；2023年1月 获 CDE 批准启动临床试验，依托绿叶制药全球领先的微球技术平台。

药物基本情况

• 药物机制：戈舍瑞林是合成的 GnRH（促性腺激素释放激素）激动剂类似物——持续激动垂体 GnRH 受体后导致黄体生成素（LH）/卵泡刺激素（FSH）一过性升高后下调，抑制睾丸睾酮分泌至去势水平，实现雄激素剥夺（ADT）。PLGA 微球缓释技术实现 3 个月持续释放——vs 每月给药制剂，LY01022 延长给药周期，减少注射次数，可以进一步改善患者的用药依从性。
• 药物定位：激素依赖性前列腺癌（局部晚期/转移性，需要 ADT 的患者）和乳腺癌（绝经前期及围绝经期激素受体阳性患者）；3 月剂型 vs 1 月剂型减少注射次数约 2/3。
• 用药方式：皮下注射（腹部），每 3 个月一次。

临床开发与注册

关键临床数据解读

• I 期关注点：单次给药后 12 周内血清睾酮维持去势水平（<50 ng/dL）的患者比例；PK 释放曲线是否平稳——避免再次给药引起的"睾酮激增"现象。
• 对标参考：原研 Zoladex®（阿斯利康）有 1 月 3.6 mg 和 3 月 10.8 mg 两个剂型，3 月剂型是全球前列腺癌 ADT 主流选择（市场份额高）；百拓维（LY01005，1 月微球）已在中国 2023 年获批，2025 年销售收入倍数级增长+续约医保——验证了戈舍瑞林微球平台的临床与商业价值。

公司产品组合和企业间竞争

• 本公司布局：绿叶制药长效制剂平台产品——百拓维（戈舍瑞林 1 月微球，已上市，全球首个且唯一获批上市的戈舍瑞林长效微球制剂）→ LY01022（3 月升级），是百拓维产品生命周期的自然延伸；与 利培酮微球（瑞可妥）、罗替高汀微球（金悠平）共同构成微球产品矩阵。
• 重点竞争企业：阿斯利康 Zoladex® Laquin 3 月剂型（原研植入剂）；国内仿制药竞争（多为 1 月剂型）。
• 竞争格局展望：3 月剂型是全球前列腺癌 ADT 主流选择（市场份额高），国产替代空间大；百拓维已验证微球技术+注射体验改善（0.8 mm 针头）的市场吸引力。

商业化历程

授权与合作（BD）

• 全球权益：绿叶制药自主研发，拥有 100% 全球权益。
• 合作潜力：百拓维（1 月剂型）已由集团与百济神州合作中国内地商业化；LY01022 未来商业化合作模式可参考。

里程碑和催化剂

• 2026E：I 期数据读出，确定后续 II/III 期开发策略。
• 多空逻辑：多——百拓维已验证戈舍瑞林微球临床+商业价值、3 月剂型是主流选择、微球技术壁垒；空——I 期临床不确定性、竞争产品先发壁垒。
• 风险：临床安全性、PK 释放曲线不达预期、审评延迟。

产品年表