BGM1812 注射液
博瑞医药减重管线第二代核心品种；同时激动 Amylin（胰淀素）受体与降钙素受体（AMYR/CTR）的长效多肽，差异化卡位"减重 + 保肌"。中美双报 I 期推进中，美国试验 2025 年 11 月登记（60 例，预计 2026 年 5 月完成）。ADA 2025 展示临床前海报，Journal of Medicinal Chemistry 发表论文。是国内 Amylin 管线进展最领先的品种之一。
药物基本情况
- 机制：
- Amylin 受体激动：Amylin（胰淀素）由胰岛 β 细胞共分泌，通过激动 AMYR（Amylin 受体，为降钙素受体与 RAMP1 的复合体）→ 延缓胃排空 + 抑制食欲（中枢饱腹信号）+ 减少餐后高血糖（抑制胰高糖素）。
- 降钙素受体（CTR）激动：同时激活 CTR → 可能影响骨代谢与脂肪分布，为 BGM1812 的差异化特色。
- 长效设计：脂肪酸修饰（白蛋白结合），目标周/月给药。
- 药物定位：差异化于单纯 GLP-1 类药物（存在减肌风险），BGM1812 探索减重同时维持或增加肌肉质量（"减脂保肌"），与 BGM0504（GLP-1/GIP）形成互补 + 联合用药潜力。
- 用药方式：皮下注射，I 期评估单剂量爬坡（SAD）和多剂量爬坡（MAD）。
Amylin 赛道格局
- 全球背景：Amylin 是 GLP-1 之后的下一大减重靶点。诺和诺德 cagrilintide（Amylin 类似物，与司美格鲁肽联合 = CagriSema）III 期推进中；礼来 eloralintide（I 期，ADA 2025 披露）。
- 国内格局：博瑞 BGM1812 为国内 Amylin 管线进展最领先的品种之一（中美 I 期），先为达生物 VRB103 等仍处于临床前。
- 核心价值：GLP-1/GIP 双靶减重约 20-25%（如替尔泊肽、BGM0504），但伴随明显肌肉流失（占减重量的 25-40%）。Amylin 激动剂有望在保持减重效果的同时减少肌肉流失，是减重 2.0 时代的差异化方向。
临床开发
| 地区 | 注册阶段 | 临床信息 |
|---|---|---|
| 中国 | I 期 | 中美双报，剂量爬坡进行中 |
| 美国 | I 期（2025年11月 ClinicalTrials.gov 登记） | 计划招募 60 名受试者，SAD + MAD 设计，预计 2026 年 5 月完成 |
- ADA 2025（2025年6月）：以海报展示 BGM1812 临床前研究数据——在生理 PH（6.5-7.5）条件下具有良好的溶解度和稳定性；在饮食诱导的肥胖大鼠模型中展现强效减重效果；与 BGM0504（GLP-1/GIP）联合使用时，减重效果进一步增强。
- Journal of Medicinal Chemistry 论文：发表 BGM1812 分子设计与构效关系研究，验证其作为新型长效 Amylin 类似物的开发价值。
- I 期数据状态：截至 ADA 2025 展示的是临床前数据，人体 I 期数据尚未披露。美国 I 期试验 2025 年 11 月才正式启动，2026 年 5 月预计完成。
公司产品组合
- 减重管线层级：
- 核心产品：BGM0504（GLP-1/GIP，III 期/减重 NDA 已受理）——减重 ~20%
- 第二代：BGM1812（Amylin/CTR，I 期）——减重保肌差异化
- 复方探索：BGM2102（GLP-1/GIP + Amylin 三通路，临床前）
- 口服：口服 BGM1812 片（Macoral 平台，临床前）
- 超长效多肽平台：BGM1812 与 BGM1962（SARA，食蟹猴半衰期约 200 小时）均为该平台产出。通过 AI 多肽分子设计 + 脂肪酸修饰调控白蛋白结合亲和力。
- 联合用药潜力：BGM1812 × BGM0504（GLP-1/GIP + Amylin）——临床前数据已显示协同减重效果，是博瑞减重组合策略的关键拼图。
催化剂与风险
- 2026 年催化剂：美国 I 期数据读出（预计 2026 年 5 月完成后数据清理与分析）。
- 多空逻辑：
- 多——Amylin 赛道热度高（礼来/诺和诺德重金投入），博瑞国内领先；减重保肌差异化；中美双报。
- 空——I 期数据尚未读出，人体安全性与疗效待验证；Amylin 类药物常见 AE（低血糖、注射部位反应）需关注。
- 风险：临床早期，失败风险存在；靶点验证依赖人体数据。