巴利那替尼

赛诺菲开发的口服 TNFR1 选择性小分子拮抗剂，首个进入临床试验的口服抗 TNF 小分子，用于类风湿关节炎等自免疾病，目前 II 期阶段。

药物基本情况

• 药物机制：靶向 TNFR1（肿瘤坏死因子受体 1），选择性阻断可溶性 TNF-TNFR1 信号通路。与生物 TNFα 抑制剂（如 阿达木单抗、依那西普）不同，它是口服小分子——不阻断跨膜 TNF-TNFR2 信号（对免疫稳态更重要），因此理论上感染风险更低。
• 药物定位：口服 TNF 抑制剂，旨在替代注射用生物制剂，改善患者依从性。
• 用药方式：口服。

临床开发与注册

关键临床数据解读

• I 期：完成首次人体单次/多次剂量递增研究（健康志愿者），以及银屑病 PoM 试验。
• II 期 SPECIFI-RA：正在进行，评估中重度 RA 成人患者（背景 MTX）12 周疗效与安全性，主要终点为 ACR50（推测）。

公司产品组合和企业间竞争

• 本公司布局：赛诺菲在自免领域已有 达必妥®（IL-4Rα）为旗舰；SAR441566 是 TNF 通路的小分子口服替代品，与达必妥形成互补而非替代关系。
• 竞争格局：全球 TNF 抑制剂市场已成熟（阿达木单抗、依那西普、英夫利西单抗等生物制剂专利陆续到期，生物类似药竞争激烈）。SAR441566 若成功，将凭借口服便利性 + TNFR1 选择性（更优安全窗）形成差异化。