Darigabat

一句话投资定位：艾伯维通过 Cerevel 收购获得的 α2/3 GABA-A 受体正向变构调节剂，用于 癫痫；II 期推进中——选择性亚基活化减少传统苯二氮䓬类的镇静/认知副作用。

药物基本情况

• 药物机制：高选择性激动 GABA-A 受体 α2/α3 亚基（介导抗焦虑/抗惊厥效应），低活性于 α1 亚基（介导镇静/催眠/依赖）——理论上保留抗癫痫效果同时减少镇静、共济失调、依赖性等苯二氮䓬核心副作用。
• 药物定位：现有癫痫治疗（苯二氮䓬类/丙戊酸/左乙拉西坦/拉科酰胺等）副作用/耐药率高；局灶性癫痫耐药患者约 30%（ILAE 文献综述），存在未满足需求；darigabat 试图提供更安全的口服维持疗法。
• 用药方式：口服。

临床开发与注册

关键临床数据解读

• 对标参考：现有抗癫痫药物（ASMs）的平均发作减少率 20-40%；benzodiazepine 急性抗惊厥效果强但慢性使用受限（镇静/依赖）。Darigabat 需证明非劣效疗效 + 安全性优势（镇静评分、认知测试）。

公司产品组合和企业间竞争

• 本公司布局：艾伯维神经科学管线，与 emraclidine（精神分裂症 M4）形成 CNS 差异化组合。
• 重点竞争企业：
  • UCB（布瓦西坦/Briviact，SV2A）：新一代 ASM。
  • Sunovion（艾司利卡）：钙通道 ASM。
  • 广州石牌/国内企业：仿制药竞争充分。
  • 大麻二酚（CBD，Epidiolex）：GV 综合征/Dravet 综合征。

商业化历程

授权与合作（BD）

• 全球权益：艾伯维通过 Cerevel 收购获得 100% 权益。

里程碑和催化剂

• 2026-2027：II 期顶线数据；癫痫适应症确证 → III 期策略。

产品年表