药品更新日期:2026-07-18
通用名称Bemcentinib
英文名称Bemcentinib
代号R428 / BGB324
企业Rigel Pharmaceuticals
靶点AXL
适应症非小细胞肺癌 急性髓系白血病 骨髓增生异常综合征
药物市场分类—
注册阶段Phase 2(外授权开发)
主模态小分子药物
销售峰值不预测;未获批
2025年销售额—

Bemcentinib

一句话投资定位:Bemcentinib 是源自 Rigel、现由 Oncoinvent 开发的口服选择性 AXL 抑制剂,曾在 NSCLC、AML/MDS 等进入 Phase 2;Rigel 仅保留或有里程碑和版税,早期生物标志物信号不能视作其自营管线价值。

药物基本情况

  • 药物机制:抑制 AXL 受体酪氨酸激酶,目标是降低 EMT、侵袭、免疫逃逸和治疗耐药。
  • 药物定位:主要探索既往治疗 NSCLC 的免疫治疗联合,以及 AML/MDS、复发 GBM 等肿瘤。AXL 广泛参与耐药,但不是单一驱动标志物,临床需用 AXL 表达或肿瘤免疫评分富集。
  • 用药方式:口服小分子;剂量按具体试验方案,尚无获批用法。

临床开发与注册

适应症 注册阶段 临床信息
既往治疗NSCLC + pembrolizumab Phase 2 Cohort A达到预设ORR门槛;AXL阳性患者mPFS约为阴性组3倍,属探索性分层
老年AML + 低剂量阿糖胞苷 Phase 1/2 公司称耐受且ORR优于历史基准;未提供可用于头对头的完整分母
MDS Phase 1/2 外部探索
复发胶质母细胞瘤 Phase 2探索 计划最多20人评估脑内暴露

关键临床数据解读

NSCLC 联合队列达到预设 ORR 门槛并出现 AXL 阳性与阴性 mPFS 差异,支持 biomarker 假设;但队列非注册性、样本有限、与 pembrolizumab 的贡献难拆分,不能写成“AXL 阳性获三倍 PFS”之外的确定疗效结论。

AML 联合低剂量阿糖胞苷只以历史基准描述,缺少随机对照。AXL 抑制在多个肿瘤的生物学合理性没有自动转化为监管路径。

公司产品组合和企业间竞争

Bemcentinib 是 Rigel 早期 discovery engine 的外授权结果,与当前四款商业产品和 R289 不共享开发投入。其经济价值来自 Oncoinvent 未来事件和销售,而不是 Rigel 自主推进;投资者应对合作方资本、试验节奏和 AXL 赛道失败率折价。

商业化历程

年份 美国 中国 欧洲 收入
2011 授权后由合作方开发 — BerGenBio主导开发 Rigel收到许可相关款
2017 进入Phase 2触发$3.3M — — $3.3M里程碑
2026 仍属外授权临床资产 — Oncoinvent持有权益 无产品销售

尚未获批,不作销售峰值预测。

授权与合作(BD)

Rigel 于 2011-06 向 BerGenBio 授予独家全球开发和商业化权,当前权利方为 Oncoinvent(原 BerGenBio)。2019 仲裁仅限定特定股东出售且公司无货币收益时的分成,里程碑和销售版税条款仍有效。

里程碑和催化剂

  • 催化取决于 Oncoinvent 的融资、临床计划和试验读出,Rigel 无直接控制。
  • 正面价值为临床/监管事件触发或有付款及最终版税。
  • 风险为 AXL biomarker 不可重复、联合贡献不清、合作方资源不足和长期开发延误。

产品年表

年份 临床开发与注册 商业化 权益变更
2011 肿瘤项目进入外部开发 — 独家授权BerGenBio
2017 进入Phase 2 — Rigel获$3.3M里程碑
2019 NSCLC联合队列披露早期信号 — 仲裁保留里程碑/版税
2020 AML、COVID-19、GBM等探索 — —
2026 外授权协议仍存续 — 权利方为Oncoinvent