Bemcentinib
一句话投资定位:Bemcentinib 是源自 Rigel、现由 Oncoinvent 开发的口服选择性 AXL 抑制剂,曾在 NSCLC、AML/MDS 等进入 Phase 2;Rigel 仅保留或有里程碑和版税,早期生物标志物信号不能视作其自营管线价值。
药物基本情况
- 药物机制:抑制 AXL 受体酪氨酸激酶,目标是降低 EMT、侵袭、免疫逃逸和治疗耐药。
- 药物定位:主要探索既往治疗 NSCLC 的免疫治疗联合,以及 AML/MDS、复发 GBM 等肿瘤。AXL 广泛参与耐药,但不是单一驱动标志物,临床需用 AXL 表达或肿瘤免疫评分富集。
- 用药方式:口服小分子;剂量按具体试验方案,尚无获批用法。
临床开发与注册
| 适应症 | 注册阶段 | 临床信息 |
|---|---|---|
| 既往治疗NSCLC + pembrolizumab | Phase 2 | Cohort A达到预设ORR门槛;AXL阳性患者mPFS约为阴性组3倍,属探索性分层 |
| 老年AML + 低剂量阿糖胞苷 | Phase 1/2 | 公司称耐受且ORR优于历史基准;未提供可用于头对头的完整分母 |
| MDS | Phase 1/2 | 外部探索 |
| 复发胶质母细胞瘤 | Phase 2探索 | 计划最多20人评估脑内暴露 |
关键临床数据解读
NSCLC 联合队列达到预设 ORR 门槛并出现 AXL 阳性与阴性 mPFS 差异,支持 biomarker 假设;但队列非注册性、样本有限、与 pembrolizumab 的贡献难拆分,不能写成“AXL 阳性获三倍 PFS”之外的确定疗效结论。
AML 联合低剂量阿糖胞苷只以历史基准描述,缺少随机对照。AXL 抑制在多个肿瘤的生物学合理性没有自动转化为监管路径。
公司产品组合和企业间竞争
Bemcentinib 是 Rigel 早期 discovery engine 的外授权结果,与当前四款商业产品和 R289 不共享开发投入。其经济价值来自 Oncoinvent 未来事件和销售,而不是 Rigel 自主推进;投资者应对合作方资本、试验节奏和 AXL 赛道失败率折价。
商业化历程
| 年份 | 美国 | 中国 | 欧洲 | 收入 |
|---|---|---|---|---|
| 2011 | 授权后由合作方开发 | — | BerGenBio主导开发 | Rigel收到许可相关款 |
| 2017 | 进入Phase 2触发$3.3M | — | — | $3.3M里程碑 |
| 2026 | 仍属外授权临床资产 | — | Oncoinvent持有权益 | 无产品销售 |
尚未获批,不作销售峰值预测。
授权与合作(BD)
Rigel 于 2011-06 向 BerGenBio 授予独家全球开发和商业化权,当前权利方为 Oncoinvent(原 BerGenBio)。2019 仲裁仅限定特定股东出售且公司无货币收益时的分成,里程碑和销售版税条款仍有效。
里程碑和催化剂
- 催化取决于 Oncoinvent 的融资、临床计划和试验读出,Rigel 无直接控制。
- 正面价值为临床/监管事件触发或有付款及最终版税。
- 风险为 AXL biomarker 不可重复、联合贡献不清、合作方资源不足和长期开发延误。
产品年表
| 年份 | 临床开发与注册 | 商业化 | 权益变更 |
|---|---|---|---|
| 2011 | 肿瘤项目进入外部开发 | — | 独家授权BerGenBio |
| 2017 | 进入Phase 2 | — | Rigel获$3.3M里程碑 |
| 2019 | NSCLC联合队列披露早期信号 | — | 仲裁保留里程碑/版税 |
| 2020 | AML、COVID-19、GBM等探索 | — | — |
| 2026 | 外授权协议仍存续 | — | 权利方为Oncoinvent |