Ambrisentan
一句话投资定位：吉利德2007 年 FDA 批准的选择性 ETA（内皮素 A）受体拮抗剂——用于 肺动脉高压（PAH）；2025 年销售约 $7 亿；与 他达拉非 联用（AMBITION 研究）是 PAH 一线方案。
药物基本情况
- 机制：选择性阻断 ETA 受体（vs ETB 受体保留扩血管作用）→ 抑制内皮素介导的血管收缩与平滑肌增殖 → 降低 PAH。
- 定位：vs 波生坦（非选择性 ERA，肝毒性大）、马西替坦（Actelion/强生）——本品选择性 ETA、肝酶监测需求低、口服 qd。
- 用法：5-10 mg po qd。
临床开发与注册
| 适应症 | 注册阶段 | 临床信息 |
|---|---|---|
| PAH（WHO II/III 类） | 已上市（美2007） | ARIES：6 分钟步行距离改善 |
| 联合疗法（与 tadalafil） | 已上市 | AMBITION：临床恶化风险降低 50%+ |
商业化历程
| 年份 | 全球 | 收入 |
|---|---|---|
| 2007 | FDA 批准 | — |
| 2015 | 联合 tadalafil 一线 | — |
| 2025 | 持续商业化 | ~$7 亿 |