α1肾上腺素受体
一句话:α1受体是ADRA1A/B/D组成的Gq偶联GPCR家族;激动剂可用于眼内维持散瞳或像 RHOFADE 一样局部收缩面部血管,拮抗剂则用于 BPH/高血压,药理方向和组织暴露不可混写。
生物学与药理
α1受体激活Gq/PLC/IP3/Ca²⁺通路,引起血管和其他平滑肌收缩。眼内局部phenylephrine促进虹膜开大肌收缩,抵抗白内障手术机械/炎症刺激导致的缩瞳。
家族成员组织分布不同:ADRA1A在前列腺和眼部等组织重要,ADRA1B/ADRA1D也参与血管张力。OMIDRIA标签以活性成分和临床效果定义,并未要求以单一亚型为生物标志物,因此本库使用家族页而不虚构亚型选择性。
成药与风险
α1激动剂可导致血压升高、心率反射变化和局部缺血;眼内灌注降低系统暴露但不消除风险。α1拮抗剂的低血压/虹膜松弛风险与激动剂方向相反。
关联药物
| 药物 | 形式 | 用途 | 作用方向 |
|---|---|---|---|
| OMIDRIA中的phenylephrine | 眼内灌注复方 | 白内障/IOL手术维持瞳孔 | α1激动 |
| RHOFADE中的oxymetazoline | 1%外用乳膏 | 玫瑰痤疮持续性面部红斑 | α1激动/局部血管收缩 |