曲拉西利

一句话投资定位：G1 Therapeutics 原研、先声药业 2020 年引进大中华区的全球首个化疗前给药、拥有全系骨髓保护作用的 First-in-class 创新药——短效 CDK4/6 抑制剂在化疗前 IV 给药 → 暂停造血干细胞于 G1 期 → 避免化疗 DNA 损伤。FDA 2021 年 2 月批准；中国 2022 年 7 月附条件上市→2023 年 10 月转常规→2024 年入医保，是先声抗肿瘤板块（2025 年 19.87 亿，+53.0%）核心增长引擎。

药物基本情况

• 药物机制：高效、选择性、可逆的 CDK4/6 抑制剂。化疗前 IV 给药 → 骨髓造血干细胞和祖细胞短暂阻滞于 G1 期 → 避免 S 期化疗 DNA 损伤 → 化疗后恢复增殖。与肿瘤 CDK4/6 抑制剂（哌柏西利等）不同，本品为短效静脉给药，专为骨髓保护设计，不持续抑制肿瘤。
• 药物定位：广泛期 小细胞肺癌（ES-SCLC）患者，在含铂联合依托泊苷方案化疗前预防性给药，降低骨髓抑制发生率。差异化：化疗前预防（G-CSF/EPO 为化疗后回升），全系骨髓保护（中性粒/红细胞/血小板三系均保护，G-CSF 仅保护中性粒）。
• 用药方式：静脉输注（IV），建议剂量 240 mg/m²，化疗前 4 小时内给药。

临床开发与注册

关键临床数据解读

• TRACES 研究（中国 III 期，2022 年 WCLC 公布）：
  • 主要终点 DSN（第 1 周期严重中性粒细胞减少持续时间）：0 天 vs 安慰剂 2 天（P=0.0003）。
  • SN 发生率：7.3% vs 45.2%（P<0.0001），绝对风险降低 37.9 个百分点。
  • FN（发热性中性粒细胞减少）发生率：2.4% vs 16.7%（P=0.0267）。
  • 3/4 级血液学毒性：53.7% vs 88.1%（P=0.0005），显著降低。
  • 安全性：≥3 级 AE 发生率更低（61.0% vs 88.1%）；除高甘油三酯血症和 γ-GT 略升高外，其他 TEAE 均低于安慰剂。
• 指南推荐：2021 年 3 月获 NCCN 指南推荐；2024 年 CSCO SCLC 指南升级为 I 级推荐、1A 类证据。

公司产品组合和企业间竞争

• 本公司布局：先声药业抗肿瘤板块以科赛拉® + 恩维达®（PD-L1）+ 恩泽舒®（VEGF）+ 恩度®为核心，2025 年抗肿瘤收入 19.87 亿（+53.0%）。科赛拉® 是"骨髓保护"差异化的唯一品种。
• 竞争格局：化疗骨髓保护领域当前 SOC 为 G-CSF（如 培非格司亭）和 EPO——仅保护单一细胞系，且为化疗后修复。科赛拉® 为化疗前预防 + 全系保护的 FIC，无直接同类竞品，属蓝海定位。间接竞品为 TPO（血小板）和红细胞生成素。

商业化历程

里程碑和催化剂

• 2025-2026：NRDL 实施后持续放量（2025年1月1日 NRDL 正式实施）；mTNBC + mCRC 适应症 III 期数据读出预计带来扩展空间。
• 多空逻辑：多——FIC 骨髓保护无直接竞品 + NCCN/CSCO I 级推荐 + 入医保后放量 + 地产化降成本 + 多瘤种扩展（TNBC/CRC）；空——SCLC 患者基数有限 + 化疗方案迭代（免疫+化疗时代 G-CSF 仍为主流）。
• 风险：NRDL 降价幅度影响峰值；新适应症临床数据不及预期；海外同类（G1 自有权益）进度不确定。

授权与合作（BD）

• G1 Therapeutics（2020 年 8 月）：先声获得科赛拉® 在大中华区的独家开发及商业化权益。2023 年 4 月取得销售里程碑完整权益。2023 年 12 月地产化获批（海南先声药业生产），摆脱进口依赖。

产品年表