镥[177Lu]氧奥曲肽
一句话投资定位：诺华首个 SSTR2（生长抑素受体 2） 靶向放射配体疗法（RLT），用于 胃肠胰神经内分泌肿瘤（GEP-NET），2018 年 FDA 批准基于 NETTER-1 Ph3（疾病进展/死亡风险降低 79%），是诺华 RLT 平台的奠基产品（与 镥[177Lu]维坡泰 并列），2025 年销售 ~$5–6 亿，下一代 225Ac α 核素在研。
药物情况
- 药物机制：DOTATATE（DOTA-D-Phe1-Tyr3-奥曲肽类似物）+ DOTA 螯合剂 + 177Lu（β-）；DOTATATE 高亲和结合 SSTR2（NET 高表达的跨膜受体），内化后 177Lu β- 辐射杀伤肿瘤细胞。
- 药物定位：SSTR+ 中高分化 GEP-NET（1/2 级）的二线疗法；NETTER-1 是首个在 NET 展示 PFS/OS 获益的 RLT。
- 用药方式：7.4 GBq IV Q8W×4 次；前需氨基酸肾保护。
临床开发与注册
| 适应症 | 注册阶段 | 临床信息 |
|---|---|---|
| SSTR+ GEP-NET（中肠型，1/2 级）二线 | 已上市（欧2017/美2018-01-26/中2022） | NETTER-1（Ph3）：PFS 显著延长，疾病进展或死亡风险 降低 79% |
| 儿科 GEP-NET（≥12 岁） | 已上市（美2024 扩展） | — |
| 前线 GEP-NET（与 SoC 对比） | III 期 NETTER-2 | 2025 数据更新 |