Centanafadine

一句话投资定位：大冢制药的每日一次口服 NDSRI/CNS 兴奋剂，2026 年 7 月 24 日以 SIMTRIYO® 获 FDA 批准用于成人及 6 岁以上且体重至少 20 kg 的儿童青少年 ADHD；它扩展了单胺机制选择，但标签明确保留自杀意念/行为和滥用、误用、成瘾双重黑框警告。

药物基本情况

• 机制：同时抑制 NET、DAT 和 SERT 介导的去甲肾上腺素、多巴胺和 5-羟色胺再摄取。FDA/公司将本品归为 CNS 兴奋剂，不能因其化学结构不同于安非他命就写成“无滥用潜力”。
• 定位：美国首个获批用于 ADHD 的 NDSRI，提供不同于选择性 NET 抑制或 DAT/NET 兴奋剂的单胺比例；尚无头对头证据证明其优于哌甲酯、安非他命或托莫西汀。
• 用法与边界：每日一次缓释胶囊；不建议用于 6 岁以下或体重低于 20 kg 的儿童。商业供应预计在 DEA 完成受控物质排期后于 2026 年内开始。

临床开发与注册

关键临床数据与安全性

• 成人两项 III 期的两个剂量均较安慰剂显著改善 AISRS，儿童和青少年试验的高剂量较安慰剂显著改善 ADHD-RS-5，部分组别 Week 1 已出现差异。获批公告未提供可与成熟药物直接比较的统一效应量，不能据“统计学显著”推定同类最佳。
• 标签含两项黑框警告：6 岁以上儿科患者的自杀意念和行为，以及滥用、误用和成瘾。还需监测心率血压、精神症状、生长、过敏、外周血管病、5-HT 综合征和抽动；常见不良反应包括食欲下降、皮疹、头痛、恶心、失眠及胃肠道反应。

商业化历程

授权与合作（BD）

• 原 Sunovion（被大冢收购）研发；Otsuka America全球权益。