Relugolix
一句话投资定位：住友制药原研、Myovant Sciences开发（2023 被 住友收购）、GSK ex-US 权益的口服 GnRH 拮抗剂——转移性前列腺癌 SOC；替代传统 GnRH 激动剂 LAI（亮丙瑞林/戈舍瑞林 注射）。
药物基本情况
- 机制：竞争性结合垂体 GnRH 受体 → 立即抑制 LH/FSH → 睾酮降至去势水平（无激动剂初期 flare-up）。
- 定位：vs 传统 GnRH 激动剂 LAI——口服 + 即刻去势 + 无 flare-up；HERO III 期是关键证据。
- 用法：口服 360 mg loading + 120 mg qd。
临床开发与注册
| 适应症 |
注册阶段 |
临床信息 |
| 转移性 前列腺癌 |
已上市（美2020） |
HERO III 期：第 29 天去势率 96.7% vs LAI 89% |
| 子宫肌瘤、子宫内膜异位症 |
已上市（组合 Myfembree） |
— |
商业化历程
| 年份 |
全球 |
| 2020 |
FDA 批准（转移性前列腺癌） |
| 2023 |
住友收购 Myovant；GSK ex-US |
| 2025 |
持续商业化 |
授权与合作（BD）
- 住友制药原研（TAK-448A，来自 Takeda 转 Sumitomo）；Myovant开发；GSK ex-US 权益（与 Sumitomo/Myovant 合作）。