LAE119
来凯医药自主研发的 PARP1 选择性小分子抑制剂,利用合成致死原理杀伤 DNA 损伤修复缺陷的肿瘤细胞,处于机制验证阶段。
药物基本情况
- 药物机制:选择性抑制 PARP1(多聚 ADP-核糖聚合酶 1),阻断 DNA 单链断裂修复(BER 通路),在 BRCA1/2 等同源重组修复缺陷(HRD)的肿瘤细胞中产生合成致死效应。
- 药物定位:相比已上市的非选择性 PARP1/2 抌制剂(如 olaparib),选择性 PARP1 抑制剂有望降低血液学毒性(PARP2 相关),改善治疗窗口。
- 用药方式:口服(剂型待定)。
临床开发与注册
| 适应症 | 注册阶段 | 临床信息 |
|---|---|---|
| 癌症(HRD 阳性) | 机制验证 | — |