H1710

一句话投资定位：海普瑞首个全资自主研发的创新药——全球首款靶向乙酰肝素酶（HPSE/HPA）的类肝素化合物，2025 年 2 月以"零补件"获 NMPA IND、7 月完成 I 期首例给药；标志着公司从"肝素 API + CDMO + 投资型创新药"向自研型创新药平台的战略延伸。目前处于 Ia 期剂量递增阶段，为中长期期权催化。

药物基本情况

• 药物机制：H1710 是一种高效高选择性乙酰肝素酶（Heparanase，HPSE/HPA）抑制剂——具有合适的链长和独特的柔性结构，与硫酸乙酰肝素蛋白聚糖或硫酸乙酰肝素竞争性结合乙酰肝素酶的活性位点，从而抑制其活性。
• 靶点生物学：乙酰肝素酶是一种硫酸肝素特异性 endo-beta-D 葡糖醛酸酶，在几乎所有受检癌症类型（各种癌、肉瘤及血液恶性肿瘤）中高表达，与肿瘤增大、血管生成、转移及不良预后密切相关。靶向 HPSE 是一种新的抑癌策略。
• 药物定位：从肝素产业链的技术积累延伸至肿瘤靶向治疗——海普瑞利用其在多糖化学领域的深厚积累，将肝素衍生物改造为低抗凝活性、高 HPSE 抑制活性的抗肿瘤候选药物，体现了"多糖化学创新药平台"的战略定位。
• 用药方式：注射剂（静脉给药）。

临床开发与注册

关键临床数据解读

• 临床前数据（NMPA IND 申报依据）：H1710 在多种肿瘤动物模型中均展示出显著的抑瘤作用——通过抑制乙酰肝素酶的活性和表达表现出抗肿瘤药理活性。
• I 期设计：开放标签、剂量递增的 Ia 期首次人体（FIH）试验，主要评价安全性和耐受性，次要评价初步抗肿瘤活性和 PK/PD。采用篮子试验设计，涵盖肺癌、乳腺癌、肝癌等多种晚期实体瘤，包括 胰腺癌。
• 当前状态：2025 年 7 月首例给药完成，I 期研究顺利推进中，初步提示安全耐受性良好（2025 年报披露）。

公司产品组合和企业间竞争

• 海普瑞战略意义：H1710 是公司首个全资自主研发的创新候选药物（全球权益 100%），标志着从"肝素 API + CDMO + 投资型创新（RVX-208/Oregovomab/AR-301 等均为投资引进权益）"向自主研发型创新药的战略跨越。从肝素专家延伸至多糖化学创新药平台。
• 靶点竞争：乙酰肝素酶（HPSE）抑制剂赛道全球仍处于早期——目前尚无 HPSE 抑制剂获批上市。已知在研品种包括 Sst(SST0001)、Muparfoshin（PG545，已终止）等，H1710 在化学结构（类肝素化合物）和给药途径上具差异化特征。根据弗若斯特沙利文报告（海普瑞招股书引用），截至基准日 HPSE 抑制剂领域竞争有限。
• 适应症前景：胰腺癌等实体瘤是最具前景的方向——乙酰肝素酶在胰腺癌中高表达且与转移/耐药密切相关，而胰腺癌现有治疗手段有限（5 年生存率 <10%），存在巨大未满足需求。

授权与合作（BD）

• 全球权益：海普瑞拥有 H1710 的 100% 全球开发及商业化权益（自主研发，非引进）。
• 临床合作：Ia 期试验由北京大学肿瘤医院沈琳教授团队牵头——沈琳教授为中国肿瘤临床试验领域权威 PI，利于后续患者招募和数据质量。

里程碑和催化剂

• 2025 年 2 月：NMPA 以"零补件"签发 IND 批准通知书（注射用 H1710）——反映申报质量获得监管认可。
• 2025 年 7 月 18 日：完成 Ia 期临床试验首例受试者入组及首次给药。
• 2026-2027（预期）：Ia 期剂量递增完成→安全剂量确定→潜在 Ib/II 期扩展队列（聚焦特定瘤种）。
• 多空逻辑：多——首个自研创新药、全球权益、新靶点（HPSE）无直接竞品、多糖化学平台延伸；空——靶点未经验证（无获批 HPSE 抑制剂先例）、早期临床阶段不确定性高、距商业化 5+ 年。
• 风险：I 期安全性/耐受性数据尚未完整读出；HPSE 作为药物靶点的临床验证风险（历史上有 HPSE 抑制剂如 PG545 因各种原因终止开发）；距商业化遥远，需持续研发投入。

产品年表