瞬时受体电位M8通道
TRPM8(瞬时受体电位 Melastatin 8)是 TRP 通道超家族 M 亚族的成员,又称冷/薄荷醇感受器。分布于眼表及角膜三叉神经末梢,被冷刺激或薄荷醇激活后促进天然泪液分泌。2025年 Alcon 的 acotremon(AR-15512,TRYPTYR®)作为首个 TRPM8 激动剂获 FDA 批准用于干眼症治疗。
基本信息
- 通道类型:非电压门控阳离子通道(TRP 超家族),对 Ca²⁺/Na⁺ 通透
- 天然配体:冷刺激(< 23°C)、薄荷醇(menthol)、icilin
- 组织分布:眼表三叉神经末梢、皮肤冷感受器、前列腺、肺部
- 功能:感知冷温度和渗透压变化,激活三叉神经-泪腺反射弧,促进基础泪液分泌
相关药品
| 药品 | 企业 | 机制 | 阶段 |
|---|---|---|---|
| 醋氯替蒙滴眼液(AR-15512/acoltremon) | 欧康维视(中国权益)/ Alcon(全球) | TRPM8 激动剂 | FDA 已批(TRYPTYR®);中国 III 期 |