环氧合酶-1
一句话:COX-1是组成性前列腺素合成酶,ketorolac同时抑制COX-1与COX-2,在OMIDRIA眼内灌注中减少手术诱导的缩瞳和术后眼痛;系统性抑制则带来胃肠和血小板出血风险。
生物学
PTGS1编码双功能环氧合酶/过氧化物酶,将花生四烯酸转为PGG2/PGH2,为多种前列腺素和血栓素提供前体。与诱导性更强的COX-2相比,COX-1在血小板、胃黏膜和肾脏等组织组成性表达。
成药性与安全
COX-1催化位点已被阿司匹林、ketorolac等NSAID广泛验证。抑制可镇痛、抗炎并降低血小板TXA2;同时可能导致胃黏膜损伤、出血、肾灌注变化。局部眼内给药减少但不完全消除系统性暴露。
关联药物
| 药物 | 作用 | 场景 | 证据边界 |
|---|---|---|---|
| OMIDRIA中的ketorolac | 非选择性COX-1/2抑制 | 白内障/IOL手术灌注 | 固定复方临床效果不能拆分为单一COX-1贡献 |