神经激肽1受体

一句话投资定位：TACR1/NK1R是P物质受体和已验证止吐靶点，tradipitant/NEREUS把选择性拮抗从化疗相关止吐扩展到晕动诱发呕吐，并尝试GLP-1RA呕吐和胃轻瘫；适应症间病理不同，获批不能跨场景继承。

生物学与成药机制

TACR1编码7跨膜GPCR，P物质是主要内源配体。该轴参与脑干呕吐网络、痛觉、神经源性炎症和应激反应。小分子拮抗剂阻断受体信号，可在特定刺激下减少呕吐。

NK1拮抗已在化疗后恶心呕吐等场景成药，但恶心和呕吐并非同一终点。对晕动、胃排空障碍或GLP-1RA不良反应，需要分别证明临床效果和用药时长安全。

药物与开发

Tradipitant对人NK1有亚纳摩尔亲和力，FDA审评称对NK2/NK3等广泛面板未见显著活性。选择性是体外属性，临床安全仍受暴露、代谢和给药时长决定。

开发判据

• 事件性预防：呕吐发生比例、救援用药、恶心和功能。
• 慢性胃轻瘫：每日症状、胃排空、营养和>12周安全。
• GLP-1RA场景：呕吐/恶心、药物停用、减重/代谢疗效和严重胃肠风险识别。
• 安全：CYP相互作用、肝功能、心脏电生理和长期毒理。