纤溶酶原/纤溶酶
一句话投资定位:PLG编码可被激活为纤溶酶的前体,是已有氨甲环酸等抗纤溶治疗验证的止血轴;研发难点是减少病理出血的同时不把生理纤溶压低到不可接受的血栓风险。
生物学与成药性
纤溶酶原在血液中循环,经组织型或尿激酶型激活物切割后成为纤溶酶,降解纤维蛋白血栓。Open Targets把PLG归为S1A丝氨酸蛋白酶并标记Approved Drug与Druggable Family;氨甲环酸、氨基己酸等已验证抗纤溶可用于止血,但并不证明任一新型直接抑制剂具有相同获益风险比。
Omeros关联与证据边界
Omeros历史项目 OMS616 瞄准手术或创伤性出血,但在FY2016后不再作为活跃管线出现。缺少近期候选结构、剂量和人体数据,不能把它列作在研竞争资产。
主要风险
- 过度抑制纤溶可能增加静脉或动脉血栓风险。
- 急性出血场景要求快速起效、可逆和可预测暴露。
- 需要以临床输血量、再手术和血栓事件验证净获益。