抗凝血酶
一句话:Antithrombin是凝血酶和Xa等凝血蛋白酶的内源抑制剂,heparin通过构象和模板效应显著加速其抑制反应。
生物学与成药机制
SERPINC1编码循环antithrombin。其以serpin“诱饵底物”机制与凝血酶、Xa等形成不可逆复合物;heparin的特定五糖序列结合antithrombin并提高其对Xa的抑制速率,较长链还可桥联凝血酶。
该通路已被未分级heparin、低分子heparin和五糖类验证。主要机制风险是出血与heparin诱导的血小板减少;SERPINC1缺陷会造成遗传性血栓倾向并削弱heparin反应。
CorMedix连接
DefenCath每毫升含1,000 USP单位heparin,用于导管腔内维持通畅;封管液应在下次透析前抽出,不是系统抗凝方案。其标签禁用于已知HIT患者。