α2肾上腺素能受体家族

一句话：α2-AR包含ADRA2A/B/C三种Gi/o偶联GPCR，已由clonidine等药物验证；Validive利用局部clonidine抑制放化疗黏膜炎症，但关键研究未达到继续阈值。

生物学与成药机制

α2受体激活Gi/o后降低腺苷酸环化酶/cAMP，并可调节钙/钾通道和神经递质释放。中枢突触前受体介导降压、镇静等经典药理；血管和免疫细胞上的受体可改变收缩和炎症因子释放。clonidine同时作用多个α2亚型，因此家族页不虚构ADRA2A单一贡献。

成药性与风险

正构小分子激动剂和拮抗剂均具成熟药理。系统激动会产生镇静、口干、心动过缓和低血压，突然停药可反跳；局部黏膜缓释可减少但不能消除系统暴露。